世界初の部分作動薬バレニクリン(チャンピックス)

たばこを吸うことによって肺がんなどの発症率が高くなってしまうこともあって、喫煙を治療するべき病気であると捉えられています。
最近では禁煙をするための医療機関の設備として禁煙外来を設置しているところもあり、禁煙補助剤を使用した治療が主流となっています。
禁煙補助剤としてアメリカの会社が開発した、バレニクリンというものがあり、世界初のニコチン受容体パーシャルアゴニストとなります。
たばこが止められなくなる原因としては、たばこに含まれているニコチンが脳内のニコチン受容体と結びつくことによって、快楽物質とも呼ばれる神経伝達物質のドーパミンを放出されるためです。
バレニクリンを服用することで、バレニクリンがニコチン受容体と結びつく作用があるために、受容体を少しだけ活性化させることになります。
受容体をニコチンよりも少ない割合で活性化させることによって、禁煙による切望感や離脱症状を防ぎながら禁煙を行うことができます。
パーシャルアゴニストとは部分作動薬のことで、バレニクリンはニコチン受容体に対する部分作動薬に該当します。
バレニクリンは商品名としてはチャンピックスとして販売されており、禁煙効果のある部分作動薬として世界初の商品となります。
世界初として開発された禁煙補助剤のチャンピックスは、日本でも初の経口禁煙補助剤として認可を受けていますので、禁煙外来などを受診することで医師の指示のもと処方してもらうことができます。
チャンピックスを服用している最中に、喫煙を行ってニコチンを摂取しても受容体と結合しているチャンピックスの成分がニコチンを阻害する作用があるために、ドーパミンの放出を減らすことができて、それによって喫煙による満足感や欲求を軽減させる効果を得ることができます。